2. Signaling Pathways
  3. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. Androgen Receptor

Androgen Receptor (雄激素受体)

雄激素受体 (AR) 是一种核受体，通过结合细胞质中的雄激素睾酮或双氢睾酮，然后转位到细胞核中而被激活。结合激素配体后，受体与辅助蛋白分离，转位到细胞核中，二聚化，然后刺激雄激素反应基因的转录。雄激素受体与孕酮受体关系最为密切，高剂量的孕激素可以阻断雄激素受体。雄激素受体的主要功能是作为调节基因表达的 DNA 结合转录因子。雄激素调节基因对于男性性表型的发展和维持至关重要。该基因的突变也与完全雄激素不敏感 (CAIS) 有关。

Androgen receptor (AR) is a type of nuclear receptor that is activated by binding of either of the androgenic hormones testosterone or dihydrotestosterone in the cytoplasm and then translocating into the nucleus. Upon binding the hormone ligand, the receptor dissociates from accessory proteins, translocates into the nucleus, dimerizes, and then stimulates transcription of androgen responsive genes. The androgen receptor is most closely related to the progesterone receptor, and progestins in higher dosages can block the androgen receptor. The main function of the androgen receptor is as a DNA-binding transcription factor that regulates gene expression. Androgen regulated genes are critical for the development and maintenance of the male sexual phenotype. Mutations in this gene are also associated with complete androgen insensitivity (CAIS).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0469S
    Medroxyprogesterone acetate-d3

    醋酸甲羟孕酮 D3

    		98.13%
    Medroxyprogesterone acetate-d3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。
    Medroxyprogesterone acetate-d<sub>3</sub>
  • HY-111848
    PROTAC AR Degrader-4 Inhibitor
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
    PROTAC AR Degrader-4
  • HY-111848A
    PROTAC AR Degrader-4 TFA Inhibitor 99.26%
    PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。
    PROTAC AR Degrader-4 TFA
  • HY-103576
    LGD-3303 Modulator 99.57%
    LGD-3303 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。
    LGD-3303
  • HY-112689
    Androgen receptor antagonist 9 99.91%
    Androgen receptor antagonist 9 (compound 28) 是雄激素受体 (Androgen receptor) 的拮抗剂。
    Androgen receptor antagonist 9
  • HY-163940
    LX1 99.13%
    LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR)，AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性，减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性，与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
    LX1
  • HY-144127
    AR antagonist 3 Antagonist 99.96%
    AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50= 18.05 μM)。当瘤内给药时，AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
    AR antagonist 3
  • HY-103246
    TFM-4AS-1 99.96%
    TFM-4AS-1 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，也是一种有效的 雄激素受体 (AR) 配体，IC50 为 38 nM。TFM-4AS-1 是基因选择性激动剂。
    TFM-4AS-1
  • HY-14250A
    (Rac)-PF-998425 Antagonist 99.68%
    (Rac)-PF-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。(Rac)-PF-998425 在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 值分别为 26 和 90 nM。(Rac)-PF-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。
    (Rac)-PF-998425
  • HY-70002BS
    Enzalutamide carboxylic acid-d6

    恩杂鲁胺羧酸-d6

    		98.99%
    Enzalutamide carboxylic acid-d6 是Enzalutamide carboxylic acid (MDV3100 carboxylic acid) 的氘代物。Enzalutamide carboxylic acid 是 Enzalutamide 的非活性代谢物。
    Enzalutamide carboxylic acid-d<sub>6</sub>
  • HY-106373
    Adrenocorticotropic hormone Modulator
    Adrenocorticotropic hormone (ACTH) 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素 (tropic hormone)。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素的产生。
    Adrenocorticotropic hormone
  • HY-B0022R
    Flutamide (Standard)

    氟他胺 (标准品)

    		Antagonist
    Flutamide (Standard) 是 Flutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flutamide 是雄激素受体 (Androgen Receptor) 拮抗剂，Ki=55 nM。Flutamide 可抑制前列腺癌发展，并与 Docetaxel (HY-B0011) 具有协同增效作用。Flutamide 还有潜力防止高温引起的多器官功能障碍综合征。
    Flutamide (Standard)
  • HY-123047
    Tibolone

    替勃龙

    		Agonist 99.39%
    Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂，具有孕激素、雄激素和雌激素活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。
    Tibolone
  • HY-16060S2
    Apalutamide-13C,d3

    阿帕鲁胺-13C,d3

    		Antagonist 99.90%
    Apalutamide-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Apalutamide。Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。
    Apalutamide-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-N9917
    Galloylalbiflorin

    6'-O-没食子酰白芍苷

    		Antagonist
    Galloylalbiflorin (6′-O-Galloylalbiflorin) 是一种雄性激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50=53.3 μM)，可从芍药的根部获取。Galloylalbiflorin 表现出抗雄激素的活性。
    Galloylalbiflorin
  • HY-B0561R
    Spironolactone (Standard)

    螺内酯（标准品） ; 螺内脂（标准品） ; 螺甾内酯（标准品）

    		Antagonist 98.55%
    Spironolactone (Standard) 是 Spironolactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性醛固酮盐皮质激素受体 (aldosterone mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 24 nM。Spironolactone 也是雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，IC50 为 77 nM。Spironolactone 促进足细胞自噬 (autophagy)。
    Spironolactone (Standard)
  • HY-14650S
    DHEA-16,16-d2 Inhibitor 99.90%
    DHEA-16,16-d2 是一种氘代标记的 DHEA。DHEA (Prasterone) 是最丰富的类固醇激素之一。 DHEA通过多种信号传导途径介导其作用，并通过转化成雄激素和雌激素衍生物（例如，雄激素，雌激素，7α和7β DHEA (Prasterone)，以及7α和7β表雄甾酮衍生物）通过其特异性受体起作用。
    DHEA-16,16-d<sub>2</sub>
  • HY-70002S
    Deutenzalutamide-d3

    恩杂鲁胺 d3

    		Antagonist 99.81%
    Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
    Deutenzalutamide-d<sub>3</sub>
  • HY-16060S1
    Apalutamide-d3

    阿帕鲁胺-d3

    Apalutamide-d3 是 Apalutamide 的氘代物。 Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。
    Apalutamide-d<sub>3</sub>
  • HY-111145
    RD162 Antagonist 99.69%
    RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    RD162
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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